Cada ml contém:
Decanoato de Testosterona BP 100 mg,
Isocaproato de Testosterona BP 60 mg,
Fenilpropionato de Testosterona BP 60 mg,
Propionato de Testosterona USP 30 mg
, Base Oleosa q.s.p.

CLASSIFICAÇÃO FARMACOLÓGICA:
Grupo farmacoterapêutico: Androgênios. Código ATC G03B A03. O tratamento de homens hipogonádicos com Susobolic 250 resulta em um aumento clinicamente significativo das concentrações plasmáticas de testosterona, diidrotestosterona, estradiol e androstenediona, bem como na diminuição da SHBG (globulina de ligação aos hormônios sexuais). Os níveis de hormônio luteinizante (LH) e hormônio folículo-estimulante (FSH) retornam à faixa normal. Em homens hipogonádicos, o tratamento com Susobolic 250 resulta em melhora dos sintomas de deficiência de testosterona. Além disso, o tratamento aumenta a densidade mineral óssea e a massa magra, e diminui a massa gorda. O tratamento também melhora a função sexual, incluindo a libido e a função erétil. O tratamento diminui os níveis séricos de LDL-C, HDL-C e triglicerídeos e aumenta a hemoglobina e o hematócrito, o que pode levar à policitemia. Não foram relatadas alterações clinicamente relevantes nas enzimas hepáticas e no PSA. A testosterona também produz efeitos sistêmicos, como o aumento da retenção de sódio, potássio e cloreto, levando a um aumento da retenção de água. O tratamento pode resultar em aumento do tamanho da próstata e piora dos sintomas do trato urinário inferior, mas não foram observados efeitos adversos sobre os sintomas da próstata. Em pacientes diabéticos hipogonádicos, foi relatada melhora da sensibilidade à insulina e/ou redução da glicemia com o uso de andrógenos. Em meninos com atraso constitucional do crescimento e da puberdade, o tratamento com Susobolic 250 acelera o crescimento e induz o desenvolvimento de características sexuais secundárias. Em transexuais de sexo feminino para masculino, o tratamento com Susobolic 250 induz a masculinização. Farmacocinética: Susobolic 250 contém quatro ésteres de testosterona com diferentes durações de ação. Os ésteres são hidrolisados em testosterona, o hormônio natural, assim que entram na circulação sanguínea.

Absorção:
Uma dose única de Susobolic 250 leva a um aumento da testosterona plasmática total, com níveis máximos de aproximadamente 70 nmol/l (Cmax), atingidos cerca de 24 a 48 horas (tmax) após a administração. Os níveis de testosterona plasmática retornam ao limite inferior da faixa normal em homens em aproximadamente 21 dias. Em transexuais de sexo feminino para masculino, uma dose única de Susobolic 250 repetida a cada duas semanas resultou em níveis médios de testosterona próximos ao limite superior da faixa normal masculina em 2, 4 e 12 meses.

Distribuição:
A testosterona apresenta uma alta ligação não específica (acima de 97%) às proteínas plasmáticas e à globulina de ligação aos hormônios sexuais em testes in vitro.

Biotransformação:
A testosterona é metabolizada em didrotestosterona e estradiol, que são posteriormente metabolizados pelas vias normais.

Eliminação:
A excreção ocorre principalmente pela urina, na forma de conjugados de etiocholanolona e androsterona.

INDICAÇÕES:
Terapia de reposição de testosterona para hipogonadismo masculino, quando a deficiência de testosterona for confirmada por características clínicas e exames bioquímicos. A administração de testosterona também pode ser usada como terapia de suporte para transexuais de sexo feminino para masculino.